Попытка найти эффективное болеутоляющее средство, которое не вызывает зависимости, привело к созданию пентазоцина (тальвина). Введённый в употребление в 1967 году как болеутоляющее средство, он быстро появился на нелегальном рынке, обычно в сочетании с трипеленнамином. В перечне наркотических средств, подлежащих контролю в Российской Федерации находиться в списке II. Попытка понизить уровень употребления этого наркотика была предпринята с введением Тальвина Nx. Этот продукт содержит определённое количество противодействующего вещества для нейтрализации воздействий, схожих с морфином, в случае, если таблетки растворяются и затем принимаются внутрь.

Пентазоцин является синтетическим опиоидом из группы бензоморфана. Его обезболивающие свойства связаны с левовращающим изомером этого препарата.

Фармакокинетика. Пентазоцин хорошо абсорбируется при энтеральном и парентеральном введении. После приема внутрь биологическое действие оказывает не более 20% введенной дозы препарата из-за интенсивного метаболизма в печени. В ходе метаболизма образуются неактивные глюкурониды, которые выделяются с мочой вместе с 5-25% неизмененного препарата.

Фармакологическое действие. При парентеральном введении пентазоцин в 2-3 раза слабее морфина. Препарат также вызывает седативное действие и потоотделение. Высокие дозы пентазоцина провоцируют галлюцинации и психомиметический эффект ("активная тревога", деперсонализация и т.п.). Пентазоцин вызывает угнетение дыхания.Среди смешанных агонист-антагонистов он обладает максимальной способностью подавлять дыхание и вызывать аналгезию. При дозе препарата выше 30 мг пропорционального возрастания депрессии дыхания не происходит. У взрослого человека с массой тела 70 кг максимальный эффект наступает при дозе 60 мг. Пентазоцин не вызывает гипотензии и брадикардии, однако имеются данные об умеренном гипердинамическом эффекте при в/в ведении 30 мг (повышение артериального давления и давления в малом круге, тахикардия). Влияние пентазоцина на давление в желчных путях выражено слабо. Опасность развития привыкания невелика, но все же иногда появляются физическая зависимость и наркомания. Пентазоцин способен ускорять развитие синдрома отмены у лиц с физической зависимостью от опиоидов.

Использование в клинике. Пентазоцин может применяться в качестве антагониста морфина (фентанила). Введение осуществляется за 10-15 мин до окончания операции: в/в медленно (в течение 2-3 мин) вводят пентазоцин (1 мг/кг); целесообразно вначале ввести половину расчетной дозы, а через 3-4 мин - оставшуюся часть. Эффект пробуждения и восстановления самостоятельного дыхания наступает через 3-4 мин. Уменьшая депрессию дыхания, связанную с применением фентанила, пентазоцин при в/в введении сам приводит к ней, хотя длительность депрессии значительно меньше.

Пентазоцина лактат выпускают в растворе для инъекций в концентрации 30 мг/мл. для приема внутрь выпускают в таблетках с ацетилсалициловой кислотой (12,5 мг пентазоцина и 325 мг ацетилсалициловой кислоты) или с налоксоном (50 мг пентазоцина и 0,5 мг налоксона). Доза пентазоцина для взрослых - 30 мг в/м или 50 мг каждые 3-4 ч энтерально. В дозе 50 мг пентазоцин оказывает анальгетическое действие, эквивалентное 60 мг кодеина.